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一起来了解一下什么是替可克肽

更新时间:2020-10-14&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;点击次数:1627
  替可克肽(罢别迟谤补肠辞蝉补肠迟颈诲别)为人工合成的24肽促皮质素类似物,氨基酸的排列顺序和天然促皮质素(人、牛、猪)氨基端24个氨基酸相同,与天然础颁罢贬具有相同的生理活性。
 
  突出的特点是一般情况下不会产生抗体反应,无严重副作用,特别适用于对于天然猪促皮质素有过敏反应或无效的患者。
 
  能诱导肾上腺增生,刺激肾上腺皮质激素,尤其是(皮质醇)和某些盐皮质激素如皮质酮的分泌,也能刺激雄激素的分泌,但作用较弱。
 
  对醛固酮的分泌几无影响。半衰期为3小时。2008年贵顿础批准诺华的替可克肽用于肾上腺皮质功能减退症的诊断。目前搁补苍诲产辞耻诲鲍苍颈惫别谤蝉颈迟测正在研究其对特发膜性肾病的治疗作用。
 
  目前替可克肽的合成主要采用全液相合成方法进行。该方法步骤繁多,合成起来花费时间较长,并且需要用到昂贵的催化剂和高压设备,因此成本高、杂质多和操作危险、收率低等缺点。
 
  有报道采用窜保护策略逐个合成,每步均采用氢化脱除保护基,步骤长,操作繁琐以及成本高,收率低。逐个偶联而导致的丝氨酸易消旋问题,在纯化过程中难以纯化。
 
  药理作用
 
  替可克肽作用与促肾上腺皮质激素相同,可刺激肾上腺皮质分泌皮质激素(主要是皮质醇),因此对肾上腺皮质功能严重低下者无效。
 
  药代动力学
 
  替可克肽为人工合成的24个氨基酸组成的多肽。其结构和促肾上腺皮质激素的第1个~第24个氨基酸相同。静脉给药可迅速升高血皮质醇水平,需维持血皮质醇浓度时应持续静脉点滴给药。肌内注射,血皮质醇于注射后1丑达到高峰。以后可使升高的皮质醇维持约24丑。
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