磷酸化氨基酸的连接一般采用贬叠罢鲍/贬翱叠迟/顿滨贰础方法,但是目前采用该方法合成磷酸化也有缺点,特别是在合成多四虎永久在线精品免费一区二区或长肽的时候,连接效率低,zui后产物纯度很低,对于这种四虎永久在线精品免费一区二区,我们考虑采用后磷酸化方法,其合成过程就是在多肽合成结束后,选择性脱去要标记的氨基酸的侧链保护基,对于Tyr,Thr可以直接使用侧链不保护的氨基酸进行反应,而Ser可以采用Fmoc-Ser(trt),在1% TFA/DCM条件下可以定量的脱除。后磷酸化,采用双苄基亚磷酰胺,四氮唑生成亚磷酰胺四唑活性中间体,连接到羟基上,随后在过氧酸下氧化生成磷酰基,完成反应。
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